Psoriasis Plaquy Aprmilast

Pormula

Pangalan ng Produkto ng Tsino: Aprester

Mga alias ng Tsino: (s) -2- [1- (3-ethoxy-4-methoxyphenyl) -2-methanesulfonylethyl] -4-acetylaminoisoindoline-1,3 -diketone

Pangalan ng produktong Ingles: Apremilast

CAS#608141-41-9

Molekular na pormula: C22H24N2O7S

Molekular na timbang: 460.5

Hitsura at mga pag-aari: off-white powder

Ang Plaque psoriasis apremilast ay para sa psoriatic arthritis na gamot, psoriasis at psoriatic arthritis na gamot.

Paggamit: Ang apremilast ay isang oral, selective phosphodiesterase 4 (PDE4) inhibitor na binuo ng American company na si Celgene, na may pangalan ng kalakalan na Otezla. Ang gamot na ito ang una at tanging inaprubahan na gamot na FDA para sa plaque-type na pilak. Ang inhibitor ng PDE4 para sa paggamot ng psoriasis, para sa paggamot ng mga pasyente ng may sapat na gulang na may katamtaman hanggang sa malubhang plaka psoriasis (plaque psoriasis) na angkop para sa phototherapy at systemic therapy.

Plaque psoriasis at apremilast: isang komprehensibong pangkalahatang -ideya

Ang plaque psoriasis, ang pinaka -karaniwang anyo ng psoriasis, ay isang talamak na autoimmune disorder na nailalarawan sa pamamagitan ng itinaas, pula, scaly patch sa balat. Ang pamamahala sa kondisyong ito ay madalas na nangangailangan ng pangmatagalang therapy upang maibsan ang mga sintomas at pagbutihin ang kalidad ng buhay. Kabilang sa mga umuusbong na paggamot, ang apremilast ay nakakuha ng makabuluhang pansin bilang isang naka -target na gamot sa bibig. Ang artikulong ito ay galugarin ang mga katangian, aplikasyon, at klinikal na kahalagahan ng apremilast sa konteksto ng psoriasis ng plaka.

Mga katangian ng apremilast

Ang Apremilast ay isang maliit na molekula na inhibitor ng phosphodiesterase 4 (PDE4), isang enzyme na kasangkot sa nagpapasiklab na tugon. Sa pamamagitan ng modulate na aktibidad ng PDE4, binabawasan ng apremilast ang paggawa ng mga pro-namumula na cytokine tulad ng TNF-α, IL-17, at IL-23, habang pinatataas ang mga anti-namumula na mediator tulad ng IL-10. Hindi tulad ng mga biologic therapy, na target ang mga tiyak na protina ng immune, nag-aalok ang Apremilast ng isang mas malawak na epekto ng immunomodulatory, na ginagawang angkop para sa mga pasyente na may katamtaman-hanggang-malubhang plaque psoriasis na maaaring hindi tiisin o tumugon sa mga iniksyon na biologics.

Ang mga pangunahing bentahe ng apremilast ay kasama ang oral administration nito, mahuhulaan na pharmacokinetics, at isang kanais -nais na profile ng kaligtasan kumpara sa mga systemic immunosuppressant. Hindi ito nangangailangan ng regular na pagsubaybay sa laboratoryo, pagpapahusay ng kaginhawaan para sa mga pasyente.

Mga aplikasyon sa klinika sa psoriasis ng plaka

Inaprubahan ng FDA ang apremilast para sa psoriasis ng plaka noong 2014 batay sa mga pagsubok sa pivotal (Pagpapahalaga 1 at 2), na nagpakita ng mga makabuluhang pagpapabuti sa clearance ng balat at pasanin ng sintomas. Ang mga pasyente na ginagamot sa apremilast ay nakamit ang ≥75% na pagbawas sa lugar ng psoriasis at kalubhaan index (PASI-75) na mga marka kumpara sa placebo. Bukod dito, ang apremilast ay nagpakita ng pagiging epektibo sa pagbabawas ng pangangati, sakit, at pag -scale na nauugnay sa psoriasis ng plaka, na tinutugunan ang parehong pisikal at sikolohikal na mga aspeto ng sakit.

Ang Apremilast ay partikular na mahalaga para sa mga indibidwal na may mga comorbidities tulad ng psoriatic arthritis, dahil sa kasabay nitong target ang magkasanib na pamamaga. Iniiwasan din ng mekanismo nito ang mga panganib ng mga impeksyon na nauugnay sa immunosuppression, na ginagawang mas ligtas na pagpipilian para sa pangmatagalang paggamit.

Kaligtasan at Tolerability

Habang ang apremilast sa pangkalahatan ay mahusay na mapagparaya, ang mga karaniwang epekto ay kasama ang mga kaguluhan sa gastrointestinal (hal., Pagtatae, pagduduwal) at pananakit ng ulo, na madalas na humina sa patuloy na paggamit. Ang mga malubhang salungat na kaganapan ay bihirang, kahit na ang mga klinika ay dapat timbangin ang mga benepisyo laban sa mga panganib sa mga mahina na populasyon, tulad ng mga may depresyon o mga alalahanin sa pagbaba ng timbang.

Papel sa personalized therapy

Ang kakayahang umangkop ng apremilast ay namamalagi sa kakayahang pagsamahin sa magkakaibang mga regimen ng paggamot. Para sa mga pasyente na may hindi sapat na mga tugon sa mga pangkasalukuyan na mga therapy o phototherapy, ang apremilast ay nagsisilbing tulay bago sumulong sa biologics. Pinupuno din nito ang mga pagbabago sa pamumuhay at mga adjamctive na mga terapiya, na sumasalamin sa kakayahang umangkop sa personalized na pamamahala ng psoriasis ng plaka.

Konklusyon

Ang apremilast ay kumakatawan sa isang paradigma shift sa paggamot ng psoriasis ng plaka, pinagsasama ang target na pagkilos na may praktikal na pangangasiwa. Ang dalawahang epekto nito sa balat at sistematikong pamamaga, kasabay ng isang pinamamahalaan na profile ng kaligtasan, ay posisyon ito bilang isang therapy sa pundasyon para sa maraming mga pasyente. Habang nagbabago ang pananaliksik, ang apremilast ay patuloy na nagpapalawak ng papel nito sa pagpapabuti ng mga kinalabasan para sa mga indibidwal na nakikipaglaban sa pisikal at emosyonal na toll ng psoriasis ng plaka.

Sa pamamagitan ng pagtugon sa parehong mga sukatan ng klinikal at kalidad-ng-buhay, binibigyang diin ng Apremilast ang kahalagahan ng mga makabagong, pasyente na nakasentro sa talamak na pangangalaga sa dermatological.